Силденафил как долго можно принимать. Силденафил лечит или дает временный эффект

А.Г. Мартов

Д.В. Ергаков

Городская клиническая больница № 57 (Москва), отделение урологии (малоинвазивных методов диагностики и лечения урологических заболеваний)

“ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Урология и Нефрология” №2 (15) | 2014

Аннотация
Статья
Ссылки
Английский вариант
Комментарии

В обзоре рассматриваются вопросы эпидемиологии, этиологии и патогенеза эректильной дисфункции. Характеризуются клинические эффекты наиболее длительно используемого препарата для лечения эректильной дисфункции – силденафила, который одновременно является референсным препаратом при проведении сравнительных клинических исследований эффективности ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Отмечается, что прием силденафила приводит к улучшению состояния больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и сроков эректильной дисфункции. Приводятся данные о безопасности препарата силденафил. Обсуждаются перспективы длительного постоянного приема препарата.

Введение

Эректильная дисфункция (ЭД) является актуальной проблемой урологии. Это обусловлено не только высокой распространенностью ЭД в популяции, но и пересмотром взглядов на причины возникновения ЭД, изменением терапевтических подходов, изучением взаимосвязи ЭД и симптомов нижних мочевых путей, необходимостью коррекции нарушений эрекции после различных урологических операций (радикальная простатэктомия, уретропластика, трансуретральные эндоскопические операции) .

ЭД определяют как постоянную или временную неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для успешного осуществления полового акта. Несмотря на то что ЭД не несет в себе угрозу для жизни, появление сексуальных нарушений ведет к быстрой личной и социальной дезадаптации пациента. Кроме того, в ряде случаев ЭД может быть первым симптомом серьезных заболеваний (сахарный диабет, демиелинизирующие заболевания спинного мозга).

Согласно данным классических популяционных исследований, проведенных в ХХ веке, распространенность ЭД увеличивается с возрастом. У мужчин старше 21 года частота ЭД составляет 10%, а среди мужчин старше 60 лет данный показатель возрастает втрое. В наиболее социально активной категории мужчин (40–70 лет) 50% страдают от ЭД. При этом частота ЭД примерно одинакова среди представителей всех рас и континентов .

Причины развития эректильной дисфункции

Традиционно причины возникновения эректильной дисфункции подразделяют на органические и психогенные. Однако психогенные факторы, как правило, носят вторичный характер, отражая ответ высшей нервной деятельности пациента на первичное нарушение сексуальной функции. Таким образом, в подавляющем большинстве случаев ЭД обусловлена органическими нарушениями кровообращения и иннервации полового члена, что подтверждают многочисленные фундаментальные исследования механизмов эрекции и клинический опыт лечения пациентов с ЭД.

Среди органических причин возникновения эректильной дисфункции выделяют гормональные нарушения, связанные с первичным или вторичным снижением уровня тестостерона вследствие, например, перенесенной травмы, воспаления яичек или повышенного содержания в организме пролактина, подавляющего выработку тестостерона. ЭД также может быть вызвана системным поражением сосудистого русла в рамках атеросклероза, диабетической макроангиопатии и невропатии, аутоинтоксикацией в рамках почечной и печеночной недостаточности, демиелинизирующими болезнями центральной нервной системы (рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера), воздействием медикаментозных препаратов (антидепрессанты). Кроме того, ЭД может быть обусловлена травматическим нарушением иннервации и кровообращения полового члена в результате операций на органах малого таза, облучения и различных травм. В отдельную группу причин выделяется ЭД, возникающая в результате потери веноокклюзивного механизма в венах полового члена, что приводит к быстрой потере эрекции.

Исходя из вышеизложенных фактов, появление у социально активных мужчин расстройств эрекции должно быть поводом для обращения к врачу. Необоснованная реклама фитопрепаратов и биологически активных добавок в средствах массовой информации привела к тому, что пациенты длительно занимаются самолечением. Зачастую они обращаются к специалистам, уже имея выраженные сосудистые и нейрогенные нарушения, сопровождающиеся выраженным фиброзом кавернозных тел, что приводит к увеличению частоты выполнения эндопротезирования полового члена.

Механизмы возникновения и поддержания эрекции

Кратко охарактеризуем основные механизмы возникновения и поддержания эрекции. Соматическая иннервация полового члена осуществляется из крестцового центра эрекции, который располагается на уровне S2–S4. В последний импульсы приходят из коры головного мозга в результате аудиовизуальной и тактильной стимуляции. В окончаниях эфферентных волокон происходит высвобождение оксида азота, который является основным медиатором расслабления сосудистого русла кавернозных тел полового члена. Выработка оксида азота в эндотелии сосудов кавернозных тел приводит к расширению последних и возникновению эрекции. Оксид азота синтезируется из аминокислоты L-аргинина после воздействия на нее фермента NO-синтетазы. Проникая через мембрану клетки и активируя систему выработки циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), оксид азота приводит к релаксации гладкомышечных клеток сосудов кавернозных тел полового члена как во время систолы, так и диастолы. Для поддержания эрекции в течение времени, необходимого для проведения полового акта, требуется включение механизмов, препятствующих оттоку венозной крови из полового члена. Данный эффект достигается путем компрессии венозного сплетения между белочной оболочкой и кавернозными синусами. Дополнительная компрессия осуществляется с помощью произвольного сокращения седалищно-кавернозных мышц. Фермент цГМФ-фосфодиэстераза 5 типа блокирует систему выработки внутриклеточного цГМФ, вызывая таким образом детумесценцию. За прекращение эрекции отвечает также симпатическая иннервация полового члена, симпатический центр находится на уровне Th4–L2, и воздействие происходит путем высвобождения норадреналина и взаимодействия с альфа-адренорецепторами кавернозных гладкомышечных клеток. В дальнейшем происходит сокращение гладкомышечных клеток, что приводит к утрате эрекции.

Медикаментозное лечение эректильной дисфункции

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа воздействуют на расслабление гладкомышечных клеток за счет конкурентного взаимодействия с фосфодиэстеразой 5 типа и способствуют накоплению цГМФ внутри гладкомышечных кавернозных клеток, а также в клетках гладкомышечного слоя артерий полового члена. На сегодняшний день на рынке существуют пять препаратов класса ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа: силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил и афанафил. Все они характеризуются схожим механизмом действия и примерно одинаковым профилем безопасности. В настоящее время согласно рекомендациям Европейской и Американской ассоциаций урологов тот или иной препарат назначается в зависимости от предпочтений пациента или его личного опыта, а также в соответствии с рекомендациями врача-уролога. Соответственно, чтобы инструктировать пациента и определить оптимальный режим дозирования препарата при наличии у пациента сопутствующих заболеваний, врач должен знать фармакокинетические и фармакодинамические характеристики препаратов.

Клиническая эффективность силденафила

Силденафил – наиболее изученный препарат из всей группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Кроме того, он является референсным препаратом при проведении сравнительных клинических исследований эффективности других ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа.

Силденафил начал применяться в конце 1990-х гг., таким образом, опыт его использования превышает 15 лет. История открытия силденафила широко известна: в ходе клинических исследований нового антиангинального препарата ученые отметили побочное явление, которое заключалось в улучшении эректильной функции. Причем в отличие от имевшихся в то время на рынке других препаратов для лечения ЭД, на фоне его приема случаев приапизма не отмечалось.

Появление силденафила послужило толчком к целому ряду клинических исследований в данной области. На смену термину «импотенция» пришло понятие «эректильная дисфункция», что подразумевает потенциальную возможность коррекции имеющихся нарушений в сексуальной сфере. Клинические исследования силденафила повлекли за собой разработку новых дневников и анкет для оценки состояния сексуальной функции мужчин. Анализ демографических показателей участников крупномасштабных клинических испытаний позволил выявить факторы риска ЭД, что в свою очередь способствовало пониманию механизмов ее развития. Стали накапливаться доказательства того, что большинство случаев ЭД имеют в основе соматическую природу, а психологические проблемы часто являются вторичными по отношению к первичному поражению сосудов или нервов. Пациенты с нарушениями эрекции, ранее не обращавшиеся к врачам, получили надежду на улучшение сексуальной функции, и к настоящему времени миллионы мужчин во всем мире вернулись к сексуальной жизни благодаря приему этого препарата.

Клиническая эффективность силденафила цитрата изучалась в многочисленных исследованиях. Один из наиболее крупных метаанализов объединил данные, полученные в 11 двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях, включавших суммарно более 2500 пациентов с эректильной дисфункции . В основной группе улучшение эрекции было отмечено у 76% пациентов против 22% в группе плацебо, что привело к значимому расхождению в частоте успешных попыток проведения полового акта – 66 и 26% соответственно. Эффективность различных дозировок препарата составила 65% для 25 мг, 74% для 50 мг и 82% для 100 мг. Высокая эффективность силденафила была отмечена в разных возрастных группах. В категории пациентов моложе 65 лет эффективность препарата равнялась 77,6% против 69,2% в группе старшей возрастной категории. По данным исследований, препарат эффективен по сравнению с плацебо у пациентов с эректильной дисфункции вне зависимости от причины ее развития и степени тяжести.

Несмотря на высокую эффективность терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, сохраняется определенная когорта больных, у которых прием этого препарата не приводит к улучшению эрекции. Среди возможных причин отмечают неправильный прием лекарства . Пациентам, особенно в начале лечения, следует рекомендовать принимать силденафил натощак не менее чем за 30 минут до планируемого начала полового акта. Больные должны быть информированы, что действие препарата развивается только на фоне адекватного сексуального возбуждения и в значительной степени зависит от него. Во многих случаях лечение следует начинать с максимальной терапевтической дозировки 100 мг, что позволит получить максимальный результат уже в начале лечения и вселит уверенность в успехе терапии. Кроме того, исследования показали, что у части больных максимальный эффект силденафила достигается к шестому – восьмому приему, в связи с чем у многих больных окончательная оценка эффективности препарата должна производиться после нескольких попыток его применения.

Силденафил в лечении эректильной дисфункции после простатэктомии

Эффективный подбор терапии ЭД после простатэктомии в настоящее время является одной из актуальных задач урологии, что обусловлено ростом количества операций, разработкой нервосберегающей методики операции, внедрением робототехники. В многочисленных исследованиях изучены факторы риска наступления ЭД после операции: вид операции (ненервосберегающая, моно- или билатеральная нервосберегающая методики), возраст пациента, сохранность эрекции до операции, социально-экономические условия (уровень образования, доход пациента), стадия опухоли, размер предстательной железы, опыт уролога.

R. Raina и соавт. показали, что терапия силденафилом эффективна у 71,7% больных после двусторонней нервосберегающей операции, у 50% после односторонней нервосберегающей простатэктомии и у 15% пациентов после ненервосберегающей операции. Было показано, что одной из особенностей ЭД после радикальной простатэктомии является возможность прогрессивного улучшения эрекции спустя несколько лет после операции, поэтому для окончательного суждения об эффективности терапии необходимы длительные сроки наблюдения .

E.K. Hong и соавт. наблюдали 316 пациентов с ЭД после радикальной простатэктомии, в 95% случаев носившей двусторонний нервосберегающий характер. Эффективность силденафила составила 26% в течение первых 6 месяцев, 36% в период с 6 до 12 месяцев, 50% с 12 до 18 месяцев и 60% с 18 до 24 месяцев после операции .

В настоящее время большинство авторов считают, что для профилактики развития ЭД после радикальной простатэктомии необходимо длительное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, и в частности силденафила, в низких терапевтических дозах. Обоснованием данной терапии служат данные об улучшении кровотока в кавернозных телах на фоне длительного постоянного приема препаратов, что служит профилактикой развития локального рубцово-склеротического процесса. H. Padma-Nathan и соавт. изучали эффективность силденафила в профилактике ЭД после радикальной простатэктомии . В результате исследования больные, перенесшие двустороннюю нервосберегающую операцию и не страдавшие ЭД до операции, начиная со второго месяца послеоперационного периода получали силденафил в дозах 100 и 50 мг или плацебо перед сном в течение 36 недель. Через восемь недель после прекращения лечения возможность ведения нормальной сексуальной жизни отметили 27% мужчин, получавших силденафил, и лишь 4% получавших плацебо .

Терапия силденафилом может быть эффективным методом профилактики ЭД у больных после радикальной простатэктомии в результате улучшения кровоснабжения кавернозной ткани, предотвращающего развитие в ней фиброзных изменений. На тех же самых принципах основано длительное применение препарата в малых дозах для реабилитации пациентов после трансуретральных и онкопроктологических операций .

Безопасность силденафила

Профиль безопасности является важной характеристикой любого фармакологического препарата. К числу наиболее частых нежелательных явлений при приеме силденафила относятся головная боль (7%), покраснение лица (7%), головокружение (2%), диспепсические расстройства (1,8%), заложенность носа (1,4%) и нарушение цветовосприятия (1,2%) . В большинстве исследований частота развития нежелательных явлений и обусловленных ими отказов от лечения была сопоставима в группах больных, получавших силденафил и плацебо. Частота развития нежелательных явлений снижается по мере увеличения срока приема препарата. В другом исследовании частота всех побочных эффектов, кроме нарушений зрения и диспепсических расстройств, снижалась в течение сроков приема препарата. В начале исследования головные боли отмечали 7% больных, а после 16 недель – менее 1%, частота головокружений также снизилась с 7% до менее чем 1%, а заложенности носа – с 1,4% до менее чем 0,5% , при том что две трети пациентов в процессе проведения этого исследования увеличивали дозу силденафила. При длительном приеме частота нежелательных явлений силденафила не превышает таковую для плацебо.

Силденафил в лечении эректильной дисфункции у пациентов с коморбидными заболеваниями

В значительном количестве исследований изучалась безопасность применения препарата при наличии у пациента различных интеркуррентных заболеваний, что выгодно отличает профиль безопасности силденафила от других препаратов данной группы.

Артериальная гипертония является фактором риска развития ЭД. Несмотря на наличие у силденафила некоторого гипотензивного действия, этот препарат безопасен у пациентов с артериальной гипертензией вне зависимости от приема антигипертензивных препаратов . По данным исследований, эффективность силденафила у больных артериальной гипертонией с ЭД высока и составляет 70% против 18% по сравнению с плацебо. В группе мужчин, принимавших два и более антигипертензивных препарата, эти показатели составили 71% против 17,6% .

В различных исследованиях отмечалась эффективность силденафила в лечении ЭД при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе, травмах спинного мозга, а также у пациентов, страдающих депрессиями. Возможность применения силденафила изучена у пациентов, которые длительно курят, что также является общеизвестным фактором риска развития ЭД. Так, эффективность силденафила в группе курящих статистически значимо не отличалась от таковой у некурящих больных ЭД.

Обычно лечение ЭД у пациентов с сахарным диабетом является трудной задачей, при этом эффективность препарата зависит от осложнений диабета и степени тяжести его течения. При отсутствии осложнений сахарного диабета результаты применения силденафила не отличаются от таковых в популяции в целом, при наличии осложнений эффективность терапии превышает плацебо в 4 раза (40% против 10%).

В связи с тем что основным эффектом препарата является снижение сосудистого тонуса, влияние силденафила на сердечно-сосудистую систему достаточно хорошо изучено. R.M. Zusman и соавт. оценили влияние препарата на артериальное давление у больных с ЭД, принимавших и не принимавших антигипертензивные препараты . Хотя авторы и отметили небольшое снижение уровня артериального давления во всех группах пациентов, статистически достоверные различия имели место лишь в небольшом числе случаев. Участвовавшие в исследовании мужчины принимали различные типы антигипертензивных препаратов. Наиболее выраженное снижение уровня артериального давления имело место у пациентов, не принимавших антигипертензивных препаратов, а также у получавших антагонисты кальция. В то же время ни в одной из групп снижение уровня артериального давления не имело клинического значения . H.C. Hermann и соавт. изучали влияние силденафила на толерантность к физической нагрузке больных ишемической болезнью сердца . Авторы выявили, что силденафил оказывает положительное влияние на кровоснабжение миокарда.

Постоянное применение силденафила, по-видимому, может снижать летальность от инфаркта миокарда. H. Padma-Nathan и соавт. показали, что частота летальных исходов от инфаркта миокарда составляет 0,26% больных ЭД, принимающих силденафил, в год, при этом аналогичный показатель в общей популяции составляет 0,6% .

При приеме силденафила также отмечается улучшение гемодинамики в малом круге кровообращения. В ряде исследований изучено снижение давления заклинивания в легочном стволе и улучшение тонуса сосудов легких в ответ на гипоксию при использовании препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Назначение силденафила приводило к повышению толерантности к физической нагрузке и улучшению качества жизни больных .

Возможность длительного приема силденафила

Одной из самых острых тем современной урологии является изучение долговременной возможности терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа. Долговременная эффективность силденафила была исследована F. Montorsi и соавт., опросившими 2618 пациентов, принимавших препарат в течение 3 лет . В целом 96% опрошенных были удовлетворены лечением и лишь 1,6% прекратили его прием в связи с низкой эффективностью.

Возможность долговременного применения препарата позволяет рассчитывать не только на сохранение эректильной функции, но и на частичную нормализацию симптомов нижних мочевых путей. Влияние силденафила на симптомы нижних мочевых путей было изучено К. Sairam. Через один и три месяца после начала лечения отмечено значительное снижение показателей по международной шкале оценки симптомов при заболеваниях предстательной железы (International Prostate Symptom Score – IPSS) и повышение оценки качества жизни (Quality of Life – QoL) соответственно степени улучшения эректильной функции . Наиболее вероятными причинами данных изменений являются улучшение кровообращения в малом тазу и нормализация экзокринной функции предстательной железы за счет регулярного опорожнения протоков железы.

Постоянное использование небольших доз силденафила представляется весьма перспективным в терапии заболеваний, сопровождаемых нарушением функции эндотелия сосудов. Помимо основного терапевтического эффекта, заключающегося в усилении кровенаполнения кавернозных тел, силденафил может улучшать микроциркуляцию в различных органах. Дисфункция эндотелия рассматривается в качестве одного из звеньев патогенеза ранних стадий атеросклеротического поражения сосудов.

Влияние силденафила на эндотелиальную функцию коронарных и плечевых артерий изучено в нескольких работах. Применение силденафила в дозах от 25 до 100 мг сопровождалось улучшением эндотелиальной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца и курильщиков . Показана также способность препарата устранять вызванное курением кратковременное ухудшение эндотелиальной функции . В этой связи длительный прием ингибиторов фосфодиэстеразы является не только неопасным, но и весьма полезным с точки зрения профилактики развития атеросклероза . У пациентов с сердечной недостаточностью длительный прием силденафила, помимо коррекции эндотелиальной дисфункции плечевых и коронарных артерий, также приводил к улучшению легочной гемодинамики и оказывал умеренное антиагрегантное действие . Комбинированный прием силденафила и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента рамиприла в данной группе пациентов сопровождался потенцированием благоприятного действия обоих препаратов на эндотелиальную функцию .

Возможность привыкания к препарату также хорошо изучена. R. El-Galley и соавт. опросили по телефону 82 пациента спустя два года после назначения им силденафила. Среди респондентов 41 (59%) продолжали принимать препарат. 37% респондентов увеличили начальную дозу препарата в связи со снижением эффективности. Прекратили прием в связи со снижением эффективности 17% больных . Лабораторные исследования не подтверждают наличие эффекта привыкания при приеме силденафила . Таким образом, существующие данные не подтверждают наличие эффекта привыкания при долгосрочном приеме препарата.

Заключение

Силденафил стал первым эффективным пероральным препаратом для лечения ЭД. С его появлением началась новая эпоха в развитии андрологии, которая в последние годы стала самостоятельным разделом современной урологии. Клиническая эффективность силденафила оценена в большом количестве исследований, проведенных во многих странах мира. Прием препарата приводит к улучшению эректильной функции у больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и сроков ЭД. Эффективность препарата носит долгосрочный характер, подавляющее большинство пациентов продолжают прием силденафила спустя годы после начала лечения. Нежелательные эффекты силденафила в основном имеют умеренную степень выраженности, и их частота снижается со временем. Силденафил не оказывает неблагоприятного влияния на состояние сердечно-сосудистой системы. Препарат способствует улучшению функционального состояния эндотелия сосудов, что способствует снижению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Длительное применение препарата в малых дозах оказывает положительный эффект на выраженность симптомов нижних мочевых путей. Возможность коррекции эндотелиальной дисфункции с применением силденафила в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения может привести к расширению показаний для применения этого препарата. Появление нового качественного дженерика силденафила позволит существенно расширить возможности терапии пациентов с ЭД.

КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: эректильная дисфункция, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, силденафил, erectile dysfunction, phosphodiesterase type 5 inhibitors, sildenafil

	1 табл.
активное вещество:
	25 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 4,5 мг; магния стеарат — 1,5 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2 мг; титана диоксид (Е171) — 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,01 мг; тальк — 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,096 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0085 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0005 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат в пересчете на силденафил	50 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 54 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 74 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 10 мг; магния стеарат — 2 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 2,4 мг; титана диоксид (Е171) — 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,212 мг; тальк — 0,888 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0102 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0006 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
силденафила цитрат в пересчете на силденафил	100 мг
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг; магния стеарат — 3 мг
оболочка пленочная: Opadry II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 3,6 мг; титана диоксид (Е171) — 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1,818 мг; тальк — 1,332 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого — 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый (Е172) — 0,0153 мг; железа оксид (II) черный (Е172) — 0,0009 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — стимулирующее эректильную функцию .

Фармакодинамика

Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5 .

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ , последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямое расслабляющее действие на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ-5 , которая ответственна за распад цГМФ .

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro , его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ : ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2 , ФДЭ-4 , ФДЭ-7-ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 , что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст. , а дАД — 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты (см. «Противопоказания», «Взаимодействие»).

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз по крайней мере одной коронарной артерии) сАД и дАД в состоянии покоя уменьшалось на 7 и 6% соответственно, а легочное сАД снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозининдуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 с; 0,9-38,9 с) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Манселла 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6 , которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияние на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, ВГД или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не были выявлены никакие клинически значимые изменения зрения, оцениваемые по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хамфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органическая, психогенная или смешанная). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло 62% (доза силденафила — 25 мг), 74% (доза силденафила — 50 мг) и 82% (доза силденафила — 100 мг) против 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16, 15 и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25 до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нмоль) подавляет активность ФДЭ-5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нмоль) и достигается при приеме силденафила внутрь натощак в среднем в течение 60 мин (от 30 до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С max уменьшается в среднем на 29%, а T max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение. V ss силденафила составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием изофермента СYР3А4 (основной путь) и изофермента СYР2С9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ-5 in vitro составляет около 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев — около 40% от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T 1/2 — около 4 ч.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T 1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь, так же как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном кишечником (около 80% пероральной дозы) и в меньшей степени — почками (около 13% пероральной дозы).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимое влияние на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек. При легкой (Cl креатинина — 50-80 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина — 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени. У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания препарата Силденафил-СЗ

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

повышенная чувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата;

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. «Взаимодействие»);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у женщин;

по зарегистрированному показанию, препарат Силденафил-СЗ не предназначен для применения у детей до 18 лет.

Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Особые указания»); не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром (см. «Способ применения и дозы», «Взаимодействие»).

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) (см. «Особые указания»); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия — см. «Особые указания»); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственный пигментный ретинит (см. «Особые указания»); сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 мес инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт. ст. ) или гипотония (АД <90/50 мм рт. ст. ) (см. «Особые указания»); пациенты с эпизодами развития неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) (в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию, препарат не предназначен для применения у женщин.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто — ≥1/10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основе имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекция склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна — НПИНЗН, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение ВГД , отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, звон в ушах, боль в ушах.

Со стороны ССС : часто — приливы; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение АД , увеличение ЧСС , нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ , кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, диспепсия; нечасто — ГЭРБ , рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов (но не все из них) имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , в т.ч. силденафила, сообщали о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение.

В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ-5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах пяти T 1/2 после применения ингибитора ФДЭ-5 . Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2,5-11,8 случая на 100000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции.

Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ-5 . Ингибиторы ФДЭ-5 , в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. При использовании препарата Силденафил-СЗ в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

* Побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований.

Взаимодействие

Влияние других ЛС на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов СYР3А4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы — соответственно увеличить клиренс силденафила.

Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента СYР3А4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента СYР3А4 , при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сут 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома СYР3А4 , на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома СYР3А4 , на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента СYР3А4 , такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450.

Силденафил не оказывает влияние на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента СYР2С9 (толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (СИОЗС, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияние на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияние на AUC , C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие ЛС

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 и 8 мг) и силденафила (25, 50 и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение сАД/дАД в положении лежа на спине составляло 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм, 11/4 и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаки значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом СYР2С9, не выявлены.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияние на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента СYР3А4 , при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительное увеличение времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max алкоголя в крови в среднем 0,08% (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаки взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлены. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (сАД ) и 7 мм рт. ст. (дАД ) .

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Нарушения функции почек. При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (Cl креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Нарушения функции печени. Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими ЛС . При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения — 1 раз в 48 ч (см. «Взаимодействие»).

При совместном применении с ингибиторами изофермента СYР3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг (см. «Взаимодействие»).

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ не требуется.

Передозировка

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или факторами риска развития приапизма (СКА, множественная миелома, лейкемия) (см. «Противопоказания», С осторожностью ).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния ССС .

Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст. ) или гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст. ) (см. «Противопоказания», С осторожностью ). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия или гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов имели факторы риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД , что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее до назначения препарата Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ следует с осторожностью назначать больным, принимающим α-адреноблокаторы (см. «Взаимодействие»). Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил-СЗ (см. «Способ применения и дозы»). Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития НПИНЗН как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС , гиперлипидемия и курение. Причинно-следственная связь между приемом ингибиторов ФДЭ-5 и развитием НПИНЗН не выявлена. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития НПИНЗН, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций ФДЭ сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-СЗ у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью ).

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ-5 , включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ-5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлена. В случае внезапного ухудшения или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro . Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-СЗ у этих пациентов следует применять с осторожностью (см. «Противопоказания», С осторожностью ). Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил — 12,9%, плацебо — 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил — 3%, плацебо — 2,4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции. Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. На фоне приема препарата Силденафил-СЗ какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД , развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Форма выпуска

Для устранения импотенции принято использовать специальные синтетические средства. Они помогают улучшить ток крови в области полового члена и повысить либидо.

Самым известным лекарством от импотенции являются Виагра Силденафил 100 мг. Этот медикамент является очень эффективным, но стоит более 1400 рублей.

Именно поэтому многие предпочитают использовать отечественные аналоги, которые стоят значительно дешевле.

На сегодняшний чаще используют Силденафил Вертекс 50 и 100 мг. Его производит одноименная фармацевтическая компания из России. Также в продаже встречается Силденафил от Северной Звезды (тоже производит российская фармацевтическая компания).

Какая цена в аптеке на эти препараты? Приобрести препараты можно за 700-1000 рублей. Цены будут зависеть от количества действующего вещества в лекарстве. Отпускаются препараты по рецепту от врача.

А есть ли в продаже женский Силденафил 100 мг? Такого лекарства нет. При необходимости женщины могут употреблять специализированные сексуальные стимуляторы. то можно делать в период климакса или после удаления матки.

Механизм действия и показания к применению лекарства

Силденафил С3 и Силденафил от компании Вертекс имеют абсолютно идентичный механизм действия и состав.

Лекарства помогают нормализовать эрекцию за счет воздействия на специальные ферменты, которые отвечают за нормальное возбуждение.

При употреблении таблетки мужчина испытывает резкий приплыв энергии.

Обычно лекарство действует сразу же после приема, так как его активные компоненты очень быстро абсорбируются.

Стоит отметить, что Силденафил усиливает приток крови в область полового члена. Но если у мужчины есть патологии кровеносной системы, то использовать этот препарат совершенно бессмысленно.

В каком случае применение Силденафила оправдано? Лекарством можно пользоваться при:

Вялой эрекции.
Преждевременной эякуляции.
Сниженным либидо.

Более того, препарат целесообразно использовать, если импотенция появилась вследствие аденомы предстательной железы или каких-либо хирургических вмешательств.

Иногда Силденафил 50 мг используется в случаях, когда член вялый из-за различных физиологических травм.

Как принимать Силденафил 50 мг от компании Северная Звезда или Вертекс? Дозировка и длительность лечебной терапии подбираются в индивидуальном порядке, ведь они будут зависеть от множества факторов.

В инструкции по применению Силденафила сказано, что достаточно принимать 50 миллиграмм за час до полового акта. С течением времени дозировку можно поднять до 100 мг.

Сколько надо употреблять таблетки Силденафил? Обычно курс лечения составляет 20-30 дней. Если же препарат применяется для профилактики, то продолжительность лечебной терапии может увеличиваться.

Противопоказания к применению препарата:

Наличие хронических заболеваний печени. Нельзя лечиться Силденафилом, если мужчина страдает печеночной недостаточностью, циррозом или гепатитом.
Патологии сердца. Мужской препарат нельзя употреблять при низком или высоком артериальном давлении. Также противопоказанием к применению является кардиомиопатия, стеноз аорты и острая сердечная недостаточность.
Аллергия на составляющие Силденафила.
Болезнь Пейрони.
Тромбоцитопения.
Миелома.
Анемия.
Детский возраст (до 18 лет).

Когда препарат начинает действовать? В инструкции сказано, что данный медикамент для мужчин оказывает эффект уже через 10-30 минут. Скорость наступления терапевтического эффекта будет зависеть от индивидуальных особенностей пациента.

Лекарственное взаимодействие и побочные эффекты Силденафила

При использовании Силденафила инструкцию по применению желательно изучить, так как в ней производитель указывает лекарственное взаимодействие с другими препаратами.

Описание данного медикамента гласит о том, что он плохо взаимодействует с оксидами азота, нитратами и нитритами.

А как медикамент взаимодействует с алкоголем? Во время приема средства не рекомендуется принимать спиртные напитки по нескольким причинам:

Действующий компонент Силденафила при взаимодействии с этиловым спиртом, начинает хуже абсорбироваться. Вследствие этого терапевтический эффект может наступить позже, даже если доза остается высокой.
Продукты распада алкоголя накапливаются в предстательной железе и яичках, вследствие чего эффективность лечения падает.
Этиловый спирт вредный ещё и потому, что он снижает уровень тестостерона в крови. Вследствие этого эрекция может остаться вялой даже после употребления Силденафила.
Человек, принимавший алкоголь, менее чувствителен к сексуальным стимуляторам.

Какие у данного препарата от импотенции есть побочные эффекты? В инструкции сказано, что при употреблении таблеток могут появиться такие осложнения:

Нестабильная стенокардия, аритмия, тахикардия, боли в груди. В тяжелых случаях – ишемические атаки.
Головные боли, невропатия, головокружение, мышечные судороги.
Абдоминальные боли, диарея или запор, эзофагит, гастрит, диспепсия.
Снижение остроты зрения, глухота (обратимая), повышенная слезоточивость, шум в ушах.
Анемия.
Лейкопения.
Аллергические реакции.

Отзывы мужчин о Силденафиле свидетельствуют о том, что средство переносится хорошо и побочные эффекты не возникают. Как правило, осложнения появляются лишь при передозировке или длительном приеме таблеток.

Отзывы и аналоги лекарства

Многие мужчины не решаются купить Силденафил, так как думают, что препарат является плацебо. Однако это мнение ошибочное. Данный медикамент действительно эффективный.

Это подтверждают многочисленные отзывы о Силденафиле, оставленные покупателями. Любой тематический форум об этом препарате тоже полон хороших комментариев.

Но про Силденафил Вертекс отзывы есть и отрицательные. Некоторые люди считают, что лекарство помогает лишь на время усилить эрекцию. Негативные комментарии обычно оставляют пациенты, которые принимали таблетки по неправильной схеме.

А какие про Силденафил отзывы врачей? Медики преимущественно положительно отзываются о препарате. Сексологи утверждают, что средство действительно является эффективным.

Однако о Силденафил СЗ есть и отрицательные комментарии. Некоторые медики считают, что лекарство слишком токсично, и лучше его не использовать.

А что можно пить вместо Силденафила? В качестве аналогов могут выступить:

Динамико (390-500 рублей).
Левитра (800-1300 рублей).
Перуанская Мака (1200-1300 рублей).

Динамико – это дженерик Силденафил Вертекса. Лекарство имеет схожий состав и механизм действия. Медикамент является хорошим сексуальным стимулятором.

Динамико нецелесообразно использовать, если импотенция появилась вследствие патологий мочеполовой системы. Суточная доза средства – 25-100 мг. Динамико можно употреблять на протяжении 20-30 дней. Противопоказания и побочные эффекты у средства такие же, как у Силденафила.

Левитра – это такое гомеопатическое средство, которое широко применяется при лечении эректильной дисфункции различной этиологии.

При импотенции нужно ежедневно принимать 5-10 мг лекарства. Левитра противопоказана людям, страдающим от заболеваний сердца, печени или органов ЖКТ. Побочные эффекты во время приема таблеток обычно не возникают.

Перуанская Мака – биологически активная добавка от импотенции. Ее покупка в аптеке невозможна - она продается лишь в интернете. При лечении импотенции рекомендуется ежедневно употреблять 5-20 граммов средства. Противопоказаний и побочных эффектов у этого средства, в отличие от Динамико и Левитры, нет.

ЗАДАТЬ ВОПРОС ДОКТОРУ

prointim.info

Силденафил

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т1/2 - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пыо) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пыо) не изучалась.

protabletky.ru

Как повысить потенцию с помощью Силденафила СЗ

Повышение потенции осуществляется с применением различных препаратов. Одни позволяют добиться длительного эффекта, но и принимать их следует курсами. Отдельно же выделяются таблетки, которые вызывают нужный эффект уже через несколько минут после применения. В такой ситуации используются ингибиторы ФДЭ пятого типа. Большой популярностью пользуются лекарства на основе силденафила. В то же время, их существует огромное количество. Среди ассортимента можно выделить продукцию российской компании «Северная звезда» – препарат Силденафил СЗ.Силденафил СЗ

Силденафил СЗ - препарат для устранения проблем с эректильной функцией

Механизм действия

Инструкция к применению помогает разобраться, как именно действует препарат и за счет чего обеспечивается стойкая потенция. Физиология эрекции выглядит следующим образом. При сексуальном возбуждении стенками пещеристых тел выделяется оксид азота. Он провоцирует выработку цГМФ. Этот фермент вызывает расширение сосудов, что положительно сказывается на кровенаполнении. За счет этого наблюдается повышение эрекции.

В то же время, в организме вырабатывает ФДЭ пятого типа. Он подавляюще воздействует на фермент, чем провоцирует раннее семяизвержение и снижение эрекции. Силденафил оказывает влияние на ФДЭ – 5 и снижает скорость его выработки, а значит, продлевает эрекцию и предупреждает преждевременную эякуляцию.

Важным преимуществом препарата, выпускаемого компанией «Северная звезда», является то, что активный компонент оказывает влияние именно на пятый тип фермента. При этом подавление эффективности ФДЭ остальных типов наблюдается в минимальной степени. Особенно следует подчеркнуть то, что Силденафил СЗ в 4000 раз слабее действует в отношении ФДЭ – 3. Именно этот фермент отвечает за состояние сосудов сердца.

Препарат практические не оказывает негативного влияния на работу сердца

Важно: эффект в виде стимуляции потенции наблюдается только в том случае, если имеется сексуальная стимуляция.

Фармакокинетика средства

Силденафил СЗ отличается быстрым всасыванием. Если принимать таблетки в назначенной дозировке, выработка ФДЭ пятого типа снижается в два раза. В среднем максимальная концентрация наблюдается через час после попадания вещества внутрь. В то же время, важно учесть, что если принять таблетку за ужином с изобилием жирных блюд, максимальная концентрация будет наблюдаться только через два часа. В связи с этим рекомендуется избегать одновременного использования препарата и жирных продуктов.

Метаболизируется активное вещество печенью. При этом период полувыведения составляет пять часов. Выводится вещество с желчью в кале. Только 20 % выводится с мочой.

Особые условия применения

Отдельно важно рассмотреть механизм усвоения и выведения у некоторых групп пациентов. Таблетки, выпускаемые компанией «Северная звезда», следует с осторожностью принимать пациентам старше 68 лет. Доказано, что после использования стандартной дозы наблюдается повышение концентрации в среднем на 40%. В то же время, это не повышает вероятность развития побочных эффектов и не является причиной отказа от лечения.

Мужчинам с патологиями печени следует внимательно подходить к приему препарата

У пациентов с патологией почек реакция организма зависит от уровня клиренса. Так, при легкой и средней степени нарушений никаких особых отклонений не наблюдалось. В связи с этим коррекция дозировки Силденафил СЗ не требуется. Если же имеется заболевание, протекающее с тяжелыми отклонениями, прием препарата приводит к повышению концентрации вещества в два раза.

Также инструкция к применению содержит особые указания для мужчин с болезнями печени. У таких пациентов повышение потенции с использованием данного препарата может привести к увеличению периода выведения и повышению концентрации вещества в крови. Наблюдается такая ситуация при тяжелой степени печеночной недостаточности. При легкой и средней степени коррекция не проводится.

Препарат запрещен к применению у больных с циррозом и почечной недостаточностью по причине высокого риска опасных последствий.

Патологии почек являются поводом для уменьшения дозировки либо полного отказа от приема препарата

Способы применения

Силденафил СЗ используется для стимуляции эрекции.В результате использования средства наблюдаются следующие изменения:

усиление эрекции;
увеличение продолжительности акта;
повышение чувствительности;
усиление влечения.

Принимать средство с целью повышения потенции рекомендуется за час до близости. Однократной дозировкой является 50 миллиграмм. В некоторых случаях допускается повышение дозы в два раза. При наличии отклонений, а также при первичном использовании средства рекомендуется снизить дозу до 25 миллиграмм. В сутки допускается только один прием. При отсутствии эффекта следует сменить препарат, но не повышать дозу выше 100 миллиграмм.

Соблюдение дозировки - важное правило при приеме препарата

Помимо этого, инструкция к применению содержит следующие рекомендации:

при легкой и средней степени тяжести болезней почек коррекция дозы не проводится;
при заболеваниях печени использовать Силденафил СЗ разрешается в дозировке 25 миллиграмм;
у пожилых пациентов никаких особых указаний нет;
при одновременном применении с Ритонавиром использовать таблетки для повышения потенции допускается в дозе 25 миллиграмм;
во время лечения такими препаратами, как Эритромицин, Кетоконазол, Саквинавир принимать средство для эрекции следует в дозе 25 миллиграмм;
при использовании адреноблокаторов важно добиться стабильного состояния.

Возможные отклонения

Препарат, выпускаемый компанией «Северная звезда», в большинстве случаев не вызывает никаких побочных эффектов. Но, как и другие аналоги, содержащие силденафил, в некоторых случаях таблетки провоцируют побочные эффекты. Как правило, выражены они в слабой степени и проходят самостоятельно.

В результате приема препарата могут появиться проблемы со сном

Повышение дозировки Силденафил СЗ увеличивает риск развития побочных эффектов, при этом их выраженность не меняется.

Инструкция к применению средства приводит следующие возможные отклонения во время стимуляции потенции. В первую очередь, побочные эффекты возникают со стороны функции нервной системы. Проявляется это головокружениями, болями в голове и нарушением сна. В крайне редких случаях возможны обмороки, судороги и инсульт.

Вероятны общая слабость, боли при дыхании, признаки аллергической реакции, вплоть до синдрома Лайелла. При нарушениях функции сердца отмечается тахикардия, изменение показателей давления, аритмия, стенокардия и так далее. Не исключены носовые кровотечения, тошнота и рвота, повышенная сухость слизистых, конъюнктивит, нарушения зрения, шум в ушах, боли в мышцах.

Признаки передозировки встречаются крайне редко и проявляются вышеперечисленными симптомами. При их возникновении рекомендуется отменить препарат и провести симптоматическую терапию. Антидота у силденафила не существует.

Использование препарата может вызвать тошнотные позывы

Кому противопоказан препарат

Таблетки, выпускаемые компанией «Северная звезда», имеют те же противопоказания, что и оригинальный препарат для эрекции. Все ограничения можно разделить на абсолютные и относительные. Абсолютными противопоказаниями являются:

одновременный прием средств, являющихся донаторами азота;
детский возраст;
состояния, связанные с дефицитом лактозы;
курс лечения Ритонавиром;
повышенная чувствительность к составляющим.

Сочетание с иными препаратами не подвергалось исследованиям, поэтому одновременного приема с любыми лекарствами следует избегать.

Запрещается принимать Силденафил СЗ совместно с Ритонавиром

Помимо перечисленного, выделяются состояния, при которых Силденафил СЗ используется с особой осторожностью. Так, относительными противопоказаниями являются:

деформация пениса;
лейкоз и тромбоцитопения;
склонность к кровотечениям;
пигментный ретинит;
язвенная болезнь в стадии рецидива;
серьезные заболевания сердца в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

Прежде чем начинать принимать таблетки, должна быть внимательно изучена инструкция по применению. При сочетании с некоторыми препаратами силденафил повышает свою концентрацию. В то же время, определенные лекарства напротив, снижают эффект от средства.

При одновременном приеме Силденафила СЗ с Саквинавиром период выведения первого увеличивается

Наиболее ярко выражены изменения при следующих сочетаниях:

Кетоконазол и Циметидин увеличивают период выведения вещества;
также повышает концентрацию силденафила в крови такой препарат, как Эритромицин;
таблетки Саквинавир увеличивают эффективность препарата для эрекции и замедляют выведение практически в два раза;
Ритонавир оказывает тормозящий эффект на процесс выведения силденафила из организма, при этом изменения наблюдается только при превышении дозировки первого более 1000 мг/сут;
если принимать таблетки для мужчин одновременно с лекарствами, содержащими нитраты, повышается риск возникновения изменений показателей артериального давления.

Во время применения средства важно соблюдать дозировку и не принимать таблетки чаще одного раза в сутки. Стандартной дозы достаточно для того, чтобы быть уверенным в мощной потенции на протяжении нескольких часов. Средство прекрасно справляется со своей задачей и при соблюдении правил использования не вызывает негативных последствий.

Речь в видео пойдет о Силденафиле:

urogenital.ru

Побочные действия Силденафила: противопоказания и вред для мужчин

Силденафил – мощнейшее средство от импотенции. Препарат относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5. У таблеток Силденафил побочные эффекты и противопоказания присутствуют.

Причем медикамент обладает внушительным списком противопоказаний. Перед употреблением лекарства следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, так как лекарство может при определенных условиях нанести непоправимый вред здоровью.

Выпускается Силденафил несколькими фармацевтическими компаниями. В продаже если лекарство от таких компаний, как ЗАО Северная Звезда, ЗАО Вертес Санкт-Петербург, Sandoz, Malta, Actavis LTD. В среднем, цена 1 таблетки составляет порядка 500-600 рублей.

Как действует Силденафил?

Чтобы разобраться с принципом действия Силденафила, следует вспомнить, что одним из условий наступления эрекции является расслабление гладкомышечной структуры пениса. Нормальный «стояк» невозможен без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, так как окись азота активизирует фермент под названием гуанилатциклаза.

Силденафил является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5. При попадании в организм, активное вещество лекарства стимулирует местное высвобождение оксида азота и ингибирует ФДЭ-5. В результате происходит расслабление гладкомышечной структуры члена, и в пенис поступает количество крови, достаточное для наступления «стояка».

Фармакокинетические особенности лекарства:

Биодоступность составляет порядка 41%.
Максимальная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 1 час после приема таблетки натощак. Причем на скорость абсорбции оказывает влияние алкоголь и жирная пища.
Метаболизируется действующее вещество таблеток в печени.
Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа.
Выводятся метаболиты вместе с мочой и калом.

Стоит отметить, что Силденафил является лишь сексуальным стимулятором. Он может использоваться в случаях, когда импотенция имеет психогенный, органический или же смешанный генез.

Если импотенция стала следствием сосудистых патологий, то применение Силденафила не оправдывает себя.

Инструкция по применению препарата

Таблетки Силденафил нужно принимать перорально, запивая большим количеством воды. Средняя суточная доза лекарства – 50 мг. Повышать дозировку можно до 100 мг. Если пациент пожилой, то лучше снизить суточную дозу до 25 мг.

Употреблять препарат следует за час до полового акта. Крайне не рекомендуется сочетать препарат с алкогольными напитками, так как этиловый спирт негативно влияет на абсорбцию препарата. Также совмещение медикамента с алкоголем повышает вероятность возникновения побочных эффектов.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаний к применению у Силденафила большое количество. Во-первых, нельзя употреблять таблетки мужчинам, которые принимают препараты оксида азота, нитраты, нитриты, натрия нитропруссид, Нитросорбид, Тивортин и т.д.

Также нельзя совмещать лекарство с ингибиторами изофермента CYP3A4. Плохо взаимодействуют с Силденафилом такие лекарства, как Кларитромицин, Нефазодон, Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир.

Среди противопоказаний к применению также можно выделить:

Одновременный прием препаратов для лечения легочной гипертензии.
Тяжелая степень сердечной недостаточности.
Нестабильная стенокардия.
Наличие стеноза аорты в анамнезе.
Патологии гепатобилиарной системы. Сюда относят острую печеночную недостаточность, цирроз, жировой гепатоз.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
Артериальная гипотензия. В случае, если показатели артериального давления ниже, чем 90/50 мм.рт.ст. прием Силденафила может привести к серьезным последствия.
Артериальная гипертензия. При повышенном давлении употреблять медикамент крайне опасно, ведь при его употреблении повышается вероятность возникновения инфаркта миокарда и инсульта.
Несовершеннолетний возраст.
Наличие врожденных дегенеративных патологий сетчатки глаза.
Недавно перенесенный инсульт.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Аллергия на составляющие препарата.

Помимо вышеперечисленных противопоказаний, существуют еще и относительные противопоказания. Сюда относят деформации члена, серповидно-клеточную анемию, миелому, лейкоз, тромбоцитопению, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также относительными противопоказаниями являются болезни, при которых повышается вероятность развития кровотечений.

Побочные эффекты

При употреблении Силденафила некоторые побочные эффекты развиваются часто. К примеру, на фоне приема таблеток у многих мужчин возникают приливы крови к лицу, головокружение, мигрень.

Также распространенными побочными эффектами являются затуманенное зрение, изменение светочувствительности, заложенность носа, нарушения зрения (носят обратимый характер).

Встречаются и другие побочные эффекты:

Нечасто – нарушение структуры и функции конъюнктивы глаза, учащенное сердцебиение, повышение или понижение артериального давления, тахикардия, тошнота, сухость во рту, боли в грудной клетке, слабость, приапизм, боли в мышцах, рвота, шум в ушах.
Крайне редко – цереброваскулярный нарушения, обратимая глухота, скачки артериального давления, носовые кровотечения, мышечные судороги, покраснение глаз, анафилактические и аллергические реакции.
При длительном приеме возможны – нарушение полей зрения, сужение сосудов сетчатки, нестабильная стенокардия, ишемическая атаки, ишемическая оптическая невропатия неартериального генеза, бессонница, кровоизлияние в сетчатку глаза.

Еще было выявлено, что при употреблении Силденафила возможно появление бронхита, синусита, облысения, ринита, воспаления подкожной клетчатки.

Аналоги

Помимо Силденафила, есть и другие средства для быстрой эрекции. Хорошей альтернативой являются другие ингибиторы ФДЭ-5, например, Виагра, Сиалис, Левитра, Зидена, Максигра, Аванафил.

Но у этих препаратов тоже много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому мужчинам со слабым здоровьем употреблять вышеперечисленные средства крайне нежелательно.

В качестве безопасной альтернативы Силденафилу могут выступить:

Импаза.
Настойка женьшеня.
Йохимбе Форте.
Трибестан.

Если рассматривать самые эффективные биодобавки, то безусловным лидером является Перуанская Мака. Средство позитивно сказывается на уровне андрогенов в крови и мужской силе. Также при употреблении БАДа удается повысить либидо.

Случай из клинической практики

Буквально 2 недели назад пришел мужчина в возрасте 40 лет. Жалобы были типичные – низкое сексуальное желание, не стоит член по утрам (отсутствует спонтанная эрекция), вялая потенция при половом акте. Было назначено комплексное обследование. Серьезных патологий в ходе исследований выявлено не было.

Уровень ПСА в крови был стабильный, в области предстательной железы новообразований не обнаружено, уровень андрогенов в норме. Было принято решение назначить пациенту Силденафил со стартовой дозировкой в 25 мг. Отметил, что при неэффективности можно повысить дозу до 50 мг.

Через неделю пациент вновь пришел на консультацию. Жалобы на потенцию исчезли. Но мужчина сетовал, что после приема он чувствовал сильную головную боль, а эрекция после полового акта долго не спадала и была болезненной.

Было принято решение назначить пациенту афродизиак. Остановил свой выбор на популярной в наши дни Перуанской Маке. Через неделю был назначен еще один прием.

Спустя 7 дней пациент вновь пришел на консультацию. В ходе устного опроса выяснилось, что афродизиак действительно помог восстановить потенцию. По словам мужчины, эрекция была стабильной, а после полового акта приапизм (длительная болезненная эрекция) не наблюдался. Побочных эффектов в ходе приема Перуанской Маки не возникло.

ЗАДАТЬ ВОПРОС ДОКТОРУ

Препараты на основе силденафила представляют собой сосудорасширяющие средства, действующие на которое расположено в половых органах человека. Наибольшую эффективность препараты данной группы показали в лечении нарушений эрекции у мужчин, а также в нормализации естественной реакции на половое возбуждение. Как лекарственный препарат силденафил используется и для лечения лёгочной гипертензии. Самым известным препаратом, содержащим силденафил, отзывы о котором в большинстве своём только положительные, является "Виагра". Остальные средства созданы с использованием тех же компонентов, однако стоят гораздо дешевле. Такие препараты именуются дженериками.

Самый часто задаваемый вопрос потребителей подобных средств - где купить силденафил? Ведь в сетевых аптеках и интернет-магазинах представлено множество стимулирующих и поддерживающих препаратов, в составе которых упоминается это вещество. Какие из них действительно содержат силденафил? Сколько стоит каждое из этих средств? Можно ли употреблять эти препараты женщинам? На все эти вопросы каждому потребителю хочется услышать внятный и предельно чёткий ответ.

Препараты, содержащие силденафил - в чём разница?

На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке существует множество препаратов, содержащих силденафил. Аналоги, цена на которые в некоторых случаях несколько ниже, чем на известную всем "Виагру", пользуются большим спросом среди покупателей. Названия лекарственных средств не всегда содержат наименование действующего вещества. В доступной продаже можно встретить следующие синонимы силденафила: "Виагра-ЛФ", "Силафил", "Силденафил с дапоксетином", "Сильдигра", "Сухара", "Силденафил Ратиофарм", "Эдера", "Торнетис", "Ревацио", "Сиалис" и многие другие.

Разное наименование таблеток вовсе не означает их принадлежность к препаратам с другим химическим составом. Чем же, кроме названий, отличаются друг от друга препараты, содержащие силденафил? Цена - это первое, на что обращает внимание любой потребитель. Наиболее дорогостоящей считается оригинальная "Виагра", запатентованная ещё в прошлом веке. Более дешёвые аналоги, которые производятся в Польше, Украине, Индии и других странах, содержат абсолютно идентичное количество действующего вещества. Более низкая стоимость обусловлена использованием более дешёвых вспомогательных компонентов, а также условиями производства.

Наиболее «чистым» в отношении содержания примесей считаются таблетки "Силденафил", произведённые в Хорватии. Наибольшее количество различных примесей содержится в препаратах, произведённых фармацевтическими компаниями Индии. Однако стоит принимать во внимание, что количество посторонних включений в действующем веществе практически не сказывается на эффективности препаратов.

Состав препаратов

Основным действующим веществом препаратов, аналогичных Виагре, является цитрат силденафила в дозировке 25, 50 или 100 мг в одной таблетке. Дополнительно каждая таблетка содержит вспомогательные вещества: лактозу, диоксид титана, триацетин и индигокармин, который придаёт таблеткам характерный голубой цвет. Таблетки силденафил чаще всего выглядят как двояковыпуклый ромб светло голубого цвета.

Или так называемые дженерики, выпускаемые индийскими фармацевтами, могут иметь форму таблеток, не требующих запивания или желе с разнообразными вкусами. Данные формы препаратов удобны в использовании, так как начинают всасываться уже в ротовой полости, из-за чего действие их наступает значительно раньше, чем у "Виагры".

Фармакологические свойства силденафила

Фармакологические свойства препаратов, содержащих силденафил, основаны на его способности взаимодействовать с естественными ферментами, принимающими непосредственное участие в наполнении кровью полового члена, а именно с циклическим гуанозинмонофосфатом. Этот фермент стабилизирует количество оксида азота, поддерживающего сосуды полового члена в расширенном состоянии. Силденафил препятствует расщеплению цГМФ другими ферментами, благодаря чему эрекция становится более длительной и устойчивой.

Необходимо отметить, что в случае применения препарата "Силденафил" инструкция по применению предупреждает о необходимости наличия полового возбуждения, так как средство не обладает способностью самостоятельно инициировать приток крови к пещеристым или кавернозным телам в половом члене. Именно поэтому для достижения результата необходимо проведение сексуального стимулирования мужчины, которое вызовет эрекцию. Отсутствие стимуляции может означать полное отсутствие набухания полового члена.

Помимо мужского варианта, существуют аналогичные препараты для их партнёрш. Силденафил для женщин (производится под наименованиями Womenra, Femalegra, Ladygra, Cenforce FM) используется в качестве терапевтического средства, действие которого направлено на наполнение кровью органов малого таза, что способствует усилению чувствительности половых органов. Благодаря такому свойству у них увеличивается количество влагалищной смазки, усиливается и удлиняется оргазм, появляется склонность к длительным половым актам. Силденафил для женщин действует более сильно, поэтому во многих случаях специальное стимулирование не требуется.

Лекарственные средства на основе силденафила применяются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. В связи с тем что активное вещество эффективно воздействует на кровеносные сосуды в организме, существует ряд показаний и противопоказаний к его применению.

Показания к применению

Действующее вещество эффективно при органических, психогенных или смешанных типах нарушений. Принимать силденафил инструкция по применению советует и при отсутствии эрекции в связи с возрастными изменениями в организме. Кроме того, средство активно при слабой эрекции, вызванной такими заболеваниями как ожирение, нарушения обмена веществ, в том числе и сахарный диабет 1 или 2 типа, отсутствие предстательной железы вследствие её удаления, травмы спины с повреждением спинного мозга.

Противопоказания к применению

Относительно противопоказаний к препарату "Силденафил" инструкция по применению содержит достаточно обширный список заболеваний и одновременно принимаемых лекарственных средств, при которых использование препарата необходимо ограничить или исключить полностью.

Польный отказ от препарата необходим в таких случаях:

Наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы - стеноза аорты, сердечной недостаточности, стенокардии, кардимиопатии, а также в течение 6 месяцев после перенесённого инфаркта или инсульта.
Нарушения со стороны зрения - ишемическая оптическая невропатия, и другие патологии сетчатки.
Сложно протекающие заболевания печени - гепатит, цирроз.
Пониженное артериальное давление (в пределах 90/50 мм. рт. ст.) или повышенное (более 170/100 мм. рт. ст.).
Непереносимость силденафила или иных компонентов, входящих в состав лекарственных средств.
Силденафил нельзя принимать совместно с такими препаратами, как "Нитроглицерин", "Вазотропин", "Молсидомин", "Эритромицин", "Кларитромицин", "Нефазодон", "Илопрост".

Относительными противопоказаниями к применению препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению называет следующие состояния:

Заболевания системы кроветворения и органов кровообращения - лейкоз, тромбоцитопению, серповидно-клеточную анемию.
Деформацию полового члена - синдром Пейрони и ангуляцию.
Язвенную болезнь желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

Как принимать силденафил при эректильной дисфункции

Препараты, содержащие силденафил, инструкция рекомендует употреблять перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка при первом приёме лекарственных препаратов на основе данного действующего вещества должна составлять 50 мг. В зависимости от реакции организма при последующих приёмах возможна корректировка дозы силденафила в большую или меньшую сторону. При этом стоит учитывать, что максимальная доза, являющаяся безопасной, составляет 100 мг.

Принимать силденафил инструкция советует за час до предполагаемого полового акта. Единовременный приём 25, 50 или 100 мг препарата считается возможным во всех возрастных группах, начиная от 18 лет. Не рекомендуется самостоятельно увеличивать дозировку препаратов лицам, находящимся в преклонном возрасте и испытывающим возрастное снижение тонуса мышц всего тела.

В зависимости от метаболизма и от имеющихся сопутствующих заболеваний существует схема приёма силденафила, в которой предусмотрена корректировка дозы препарата на один приём. При нарушении функционирования почек с коэффициентом клубочковой фильтрации, не превышающей показателей в 30 мл в минуту, рекомендована максимально допустимая доза силденафила 25 мг. При функциональных нарушениях в работе печени и желчного пузыря максимально допустимая разовая доза препарата не должна превышать 25 мг.

При приёме препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению, отзывы свидетельствуют о том, что это абсолютно не влияет на способность управлять автомобилем и другими средствами повышенной опасности. В очень редких случаях потребители могли наблюдать нарушения цветовосприятия и небольшое понижение артериального давления. Данные побочные эффекты возникают в большинстве случаев при превышении рекомендованной дозы препарата или после первого приёма лекарства.

При заметном ухудшении состояния со стороны органов слуха или зрения (частичной или полной глухоты, шуме и звоне в ушах, продолжающемся на протяжении нескольких часов после применения средства) необходимо прекратить приём силденафила.

Правила приёма силденафила при лёгочной гипертензии

Как лекарство силденафил может применяться при любой форме лёгочной гипертензии. Принимать средство рекомендовано три раза в день, дозировка препарата составляет 25 мг на каждый приём. Перерывы между приёмом каждой таблетки должны составлять не менее 6 часов. Данная схема лечения эффективна при лечении гипертензии лёгочных сосудов в любом возрасте.

Относительно противопоказаний и ограничений к приёму препарата "Силденафил" инструкция говорит, что при имеющихся нарушениях со стороны органов мочевыделения и пищеварения показано сократить суточную дозу средства до 50 мг, разделив её на два приёма.

Совместный приём силденафила с другими препаратами

Как любые другие лекарственные препараты, силденафил рекомендовано принимать отдельно от других средств, так как при одновременном попадании в организм несовместимых лекарств у человека может появиться далеко не положительная реакция.

Существует несколько групп лекарственных препаратов, при взаимодействии с которыми лекарства на основе силденафила могут изменить свои свойства. Мало или совсем не оказывает негативного влияния на организм приём совместно с силденафилом антацидных средств, антидепрессантов, диуретиков, гипотензивных препаратов. При одновременном приёме силденафила с адреноблокаторами может возникнуть понижение артериального давления до критически низких показателей. Кроме того, лекарство силденафил усиливает эффект «сердечных» препаратов, таких как нитроглицерин и При одновременном их применении с антибиотиками группы тетрациклинов и эритромицинов наблюдается удлинение времени действия силденафила.

Побочные эффекты при приёме силденафила

Развитие побочных эффектов препаратов на основе напрямую зависит от принятой дозы. Выражаются побочные эффекты, как правило, в лёгкой или средней форме, а признаки и симптомы различных расстройств проходят самостоятельно, без применения каких-либо терапевтических средств.

Возможные побочные эффекты при приёме препарата

Органы и системы органов	Частота	Симптомы и признаки
Нервная система и органы чувств		Общая слабость, головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения режима сна, повышенная светочувствительность
		Мигрень, парестезия, гипестезия, ослабление рефлексов, кровоизлияние в глазу, боль в ушах и в глазницах
		Глухота, катаракта, тремор, невралгия, обморок, ксерофтальмия
Сердечно-сосудистая система и гемостаз		Сердцебиение, тахикардия, анемия, лейкопения
		Артериальная или ортостатическая гипотензия, ишемия
		Тромбоз, остановка сердца, сердечная недостаточность
Желудочно-кишечный тракт		Сухость во рту, тошнота
		Стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, колит
		Ректальные кровотечения, эзофагит, дисфагия
Мочеполовая система		Частое мочеиспускание, отёк половых органов
		Аноргазмия, цистит, нарушение эякуляции
		Недержание мочи, гинекомастия
Кожные покровы		Кожные высыпания и зуд, потливость, различные виды дерматита
		Простой герпес, отёки и гиперемия
		Аллергическая реакция, изъязвления

Для того, чтобы избежать появления чрезмерно интенсивных реакций на приём лекарственных средств, содержащих силденафил, производители предоставляют все необходимые данные по дозировке, превышать которую небезопасно.

Силденафил борется с эректильной дисфункцией у мужчин и поддерживает достаточную для полового акта твердость пениса. Он благотворно действует на кровообращение в области малого таза, расширяет кровеносные сосуды.

Дает результат даже при таких серьезных патологиях, как травмы спинного мозга, операции на простате, диабет и других заболеваниях, негативно влияющих на половую функцию. Широкая популярность и статистика продаж в аптеках подтверждает эффективность препарата в терапии сексуальных проблем.

Начиная с 1977 года, американские фармакологи работали над созданием вещества, которое для сужения и расширения кровеносных сосудов в сердце, мозге и легких. Однако до 1992 года, пока ученые не начали испытывать силденафила цитрат, заметных результатов их работы не было.

Испытания проводились при создании лекарства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Силденафила цитрат проявил неожиданное свойство блокировать ферменты, что приводило к расширению сосудов в области мочеполовой системы. Вещество вызывало стойкую и длительную эрекцию.

Компонент исследовали уже в другом направлении. В 1998 году появились всем известные таблетки . В этом же году трех ученых наградили Нобелевской премией за создание препарата для лечения заболеваний сердца и легких. Однако мировую известность Виагре и ее создателям принесло свойство Силденафила улучшать и продлевать эрекцию.

Форма выпуска и состав

Содержится в форме цитрата. Срок годности составляет 2 года.

Основная форма выпуска – таблетки, содержание действующего компонента в которых может быть 25 мг, 50 мг или 100 мг. В классической Виагре таблетки ромбовидной выпуклой формы, покрыты оболочкой голубого цвета. Аналоги выпускаются в таблетках, в форме порошка, капсул (100 мг) или капель. В одной упаковке может быть от 1 до 12 таблеток.

Помимо основного вещества, содержит такие вспомогательные компоненты, как повилон, целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы и другие ингредиенты.

Описание действия

Вещество относят к группе селективных ингибиторов ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5 типа). Принцип его действия основан на расширении сосудов в половых органах и усилении притока крови к ним. У мужчин наблюдается продолжительная .

Таблетки устраняют нарушения половой функции, которые выражаются в неспособности члена сохранять необходимую для сексуального контакта твердость. Такой эффект средства объясняется его способностью действовать на ферменты, отвечающие за достижение пенисом эрегированного состояния.

Однако, как уже было указано, таблетки не могут вызвать эрекцию, если нет сексуального к партнеру.

Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле члена, которая активизирует фермент гуанилатциклазу.

Его активизация влечет увеличение уровня нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который необходим для расслабления мышц кавернозного тела и повышения кровотока в половом члене.

Показания к применению — эректильная дисфункция и легочная гипертензия. Лекарство расширяет сосуды в органах дыхания, снижает давление в них. Благодаря его приему, дыхательная недостаточность заметно снижается, уменьшается одышка.

Доказана способность средства понижать давление. Однако, такой эффект продолжается только во время действия таблеток, после его окончания давление возвращается к прежним показателям.

Применение

Если влечения к партнеру нет, эрекция не возникнет. При выборе дозировки в 25 мг, 50 мг или 100 мг, нужно проконсультироваться со специалистом, который назначит необходимую концентрацию вещества, исходя из диагноза пациента.

По общему правилу для первоначальной дозы будет достаточно 25–50 мг. Инструкция по применению лекарства содержит указания насчет максимальной суточной дозы, которая не должна превышать 100 мг. Не рекомендуют принимать суточную норму за один раз.

Таблетки запивают большим количество воды, так как они имеют специфический вкус.

Действие средства составляет 5 часов. Эффект от приема лекарства у мужчин остается на протяжении сексуального контакта, поддерживая естественную способность осуществить половой акт.

В случае повторного желания интимной близости для возникновения эрекции не нужно дополнительно пить препарат.

Таблетки можно употреблять независимо от наполненности желудка, однако, слишком жирная пища увеличит время, через которое они подействуют на 15-20 минут. Виагру и ее аналоги (Силденафил, Медана, Максигра и др.) разрешено совмещать с умеренными дозами алкоголя.

При гипертензии легких

Применяя лекарство в этом случае, не надо выбирать таблетки с дозировкой в 100 мг, так как стандартная разовая доза — 25 мг 3 раза в день. Между приемами необходимо выдерживать промежутки в 7–8 часов.

В случае хорошей переносимости разовая дозировка может быть повышена до 50 мг, однако суточная норма без назначения врача не должна быть выше 100 мг.

Люди преклонного возраста должны принимать только по 25 мг за раз. То же самое касается мужчин и женщин, страдающих заболеваниями почек и печени.
Если переносимость препарата плохая, максимальная суточная доза должна быть не 100 мг, а 50, то есть 2 раза в день по 25 мг.

Для женщин

Виагра и ее аналоги могут использоваться для устранения интимных проблем у мужчин и у дам. Эффективность среди женщин доказана даже при климаксе и после удаления матки.

Благодаря применению лекарства, были обнаружены такие эффекты:

повышение либидо;
повышение чувственности;
сокращение времени возбуждения;
усиленное увлажнение влагалища;
улучшение кровообращения в области половых органов;
усиление чувствительности в эрогенных зонах;
увеличение длительности оргазма;
устранение фригидности;
усиление влечения у женщин преклонного возраста;
увеличение выносливости при интимной близости.

Таблетки оказывают на женщин комплексное воздействие, так как, кроме усиления возбуждения, они стимулируют сексуальное влечение к партнеру.
Усиленный кровоток в органах малого таза способствует большей чувствительности и яркости ощущений во время близости.

Благодаря препарату, влагалище увлажняется естественным образом намного лучше, поэтому его прием показан при сухости вагины.

Перед приемом Силденафила необходимо проконсультироваться у специалиста, так как инструкция по применению лекарства содержит много противопоказаний, игнорировать которые опасно. Есть ряд заболеваний, на фоне которых применять Виагру и аналогичные средства запрещено. Среди них следующие патологии:

стенокардия;
заболевания печени в тяжелой форме;
стеноз аорты;
кардиомиопатия;
гипотония;
сердечная недостаточность;
инфаркт или инсульт, перенесенные на протяжении 6 месяцев до приема;
патологии сетчатки глаз;
возраст до 18 лет;
непереносимость и аллергия на компоненты.

При следующих патологиях прием может быть разрешен только после одобрения врача. К ним относятся:

лейкоз;
аномалии в строении и деформации пениса;
анемия серповидно-клеточного типа;
миелома;
низкое содержание тромбоцитов в крови;
болезни, при которых могут возникнуть кровотечения (например, язва желудка в острой форме).

Желудочковая экстрасистолия

Осторожность при приеме препарата должны проявить люди, страдающие сердечными заболеваниями. Желудочковая экстрасистолия – еще одна патология, при которой прием может быть опасным.

Это болезнь, которая сопровождается аритмией и появлением дополнительных импульсов в сердце. Сопровождается следующими симптомами:

нехарактерные ощущения в области сердца (например, громкие неритмичные удары);

головокружение;
одышка;
чувство страха, беспокойство.
Болезнь, по некоторым признакам, похожа на гипертензию легких, при которой прием Силденафила показан. Экстрасистолия также сопровождается одышкой, как и гипертензия. Однако, перед тем как применять препарат для лечения, необходимо пройти диагностику и осмотр у специалиста, который определит причину неприятного симптома.

Патология дает о себе знать дискомфортом и непривычными ощущениями в сердце. Причины заболевания:

ишемическая болезнь;
сердечная недостаточность;
кардиомиопатия;
пороки сердца, появившиеся с рождения или приобретенные;
миокардит.

При малейших подозрениях на экстрасистолию надо обратиться к врачу и не принимать препараты, так как последствия могут быть очень опасными.

Передозировка

Если превышена максимальная суточная доза (100 мг), возможно появление побочных эффектов. При передозировке могут появиться следующие негативные симптомы:

повышенная температура тела;
головокружение;
резкое снижение артериального давления;
проблемы с пищеварением;
заложенность носа;
прилив крови к лицу;
головная боль;
ухудшение зрения.

Чем больше принятая доза лекарства превышает допустимые 100 мг, тем сильнее выражаются описанные симптомы. Для устранения передозировки применяется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Эритромицин, кетоконазол и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.

При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект, что может привести к летальному исходу.

Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами, что также может представлять опасность для жизни.

Привыкание

Силденафил действует на органы малого таза и кровеносные сосуды. Чтобы возникло привыкание, действие лекарства должно распространяться на нервную систему, головной мозг, так этот орган отвечает за появление физической зависимости от препарата. К средствам, вызывающим привыкание, относят сильные антидепрессанты, успокоительные и болеутоляющие лекарства.

Такие препараты не допускаются к свободной продаже в аптеках и интернет-магазинах. Их принимают только под наблюдением специалиста. Чтобы купить Виагру или ее аналоги, не нужен рецепт врача или медицинские показания. Это доказывает, что средство не вызывает привыкания.

У некоторых мужчин препараты, усиливающие потенцию, вызывают психологическую зависимость. Если таблетки оправдали ожидания и помогли достичь стойкой эрекции, желание применить их повторно становится логичным. Длительный прием Силденафила может заставить мужчину вновь поверить в свою состоятельность в постели и дальше обходиться без препаратов.

Однако, в некоторых случаях, мужчины не решаются прекращать прием лекарства, так как не уверены, что смогут осуществить половой акт без него. Такое психологическое поведение вызвано скорее низкой самооценкой и комплексами, назвать это привыканием нельзя.

В продуктах питания

Получение Силденафила — химическое синтезирование, поэтому в природе и продуктах питания его нет. Однако, синтетический препарат можно заменить натуральными аналогами. Для повышения потенции рекомендуют продукты-афродизиаки. Это шоколад, масло оливы, спаржу, кофе, финики, бананы, ваниль. На половую функцию благотворно влияют следующие продукты питания:

орехи;
фрукты: цитрусы, гранаты, инжир;
лук и чеснок;
зелень;
листья одуванчика;
молоко и кисломолочные продукты;
нежирное мясо;

Эффект от перечисленных продуктов будет не быстрым и выраженным, как от Силденафила, зато полностью исключается появления побочных явлений.
Правильное сбалансированное питание будет положительно влиять на половую систему и на весь организм.

Приснилось, что выпала пломба из зуба — к чему снится выпадение пломбы?

Ятрышник шлемоносный — полезные свойства и фото растения

Особенности траволечения у детей

Стеариловый спирт в косметике вред